ARCC-4 - CAS:1973403-00-7

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ARCC-4

目录号 : KM5286 CAS No. : 1973403-00-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D₅₀ 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。

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生物活性

ARCC-4 is a low-nanomolar Androgen Receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC₅₀ of 5 nM. ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy.

体外研究

ARCC-4 induces apoptosis and inhibiting proliferation of AR-amplified prostate cancer cells.
ARCC-4 enhances protein-protein interactions between AR and VHL, thereby promoting the association of the trimeric complex.
ARCC-4 (0.1-10,000 nM; 20 hours) potently degrades AR with a D₅₀ of 5 nM and D_max of over 95%.
ARCC-4 (100 nM; 12 hours) shows near complete AR degradation (>98%) in prostate cancer cells.
ARCC-4 selectively degrades AR via the proteasome but not PR-A or PR-B suppression.
ARCC-4 shows efficacy against clinically relevant AR mutations.
ARCC-4 maintains activity despite elevated androgen levels.

Western Blot Analysis

Cell Line:	VCaP cells
Concentration:	0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 50 nM, 100 nM, 0.5μM, 1μM, 10 μM
Incubation Time:	20 hours
Result:	Potently degrades AR

分子式

C₅₃H₅₈F₃N₇O₈S₂

分子量

1024.18

CAS号

1973403-00-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (195.28 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9764 mL	4.8820 mL	9.7639 mL
5 mM	0.1953 mL	0.9764 mL	1.9528 mL
10 mM	0.0976 mL	0.4882 mL	0.9764 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (4.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (4.88 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (4.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (4.88 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。