Farudodstat - CAS:1035688-66-4

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Farudodstat (Synonyms:ASLAN003)

目录号 : KM4306 CAS No. : 1035688-66-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC₅₀ 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。

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生物活性

Farudodstat (ASLAN003) is an orally active and potent Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH) inhibitor with an IC₅₀ of 35 nM for human DHODH enzyme. Farudodstat inhibits protein synthesis via activation of AP-1 transcription factors. Farudodstat induces apoptosis and substantially prolongs survival in acute myeloid leukemia (AML) xenograft mice.

IC₅₀&Target

IC50: 35 nM (human DHODH enzyme)

体外研究

Farudodstat (0.01-100 μM; for 48 hours) inhibits leukemic cell proliferation. The cell viability is maintained at ~50% at Farudodstat 1 μM and higher.
Farudodstat (0.5, 1 μM; for 48 hours) significantly increases cleaved caspase 8.
Farudodstat (2, 4 μM; for 96 hours) decreases viability and induces differentiation in primary acute myeloid leukemia blasts and myelodysplastic syndrome samples.
Farudodstat (1, 2 μM; pretreatment 1 h before OPP for 1 h) inhibits protein synthesis, as demonstrated by the reduced incorporation of O-propargyl-puromycin (OPP) at protein translation sites in both MOLM-14 and KG-1 cells. Farudodstat causes the downregulation of EIF4B, and RPL6 proteins.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	THP-1, MOLM-14 and KG-1 cells
Concentration:	0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time:	For 48 hours
Result:	Inhibited leukemic cell proliferation of THP-1, MOLM-14 and KG-1 with IC₅₀ values of 152 nM, 582 nM, and 382 nM, respectively.

Western Blot Analysis

Cell Line:	KG-1 and MOLM-14 cells
Concentration:	0.5, 1 μM
Incubation Time:	For 48 hours
Result:	Significantly increased cleaved caspase 8, increased leakage of cytochrome c from mitochondria into the cytosol and induced cleaved caspase-3 and -7.

体内研究

Farudodstat (50 mg/kg; oral gavage; once daily; from the day 3 to 30) substantially reduces the number of disseminated tumors and prolongs survival.

Animal Model:	Female NOD.Cg-Prkdc Il2rg/SzJ, NGS mice (4-6 weeks old) with MOLM-14 cells
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Oral gavage; once daily; from the day 3 to 30
Result:	Substantially reduced the number of disseminated tumors and the size of these tumors. Survival was significantly prolonged.

分子式

C₁₉H₁₄F₂N₂O₃

分子量

356.32

CAS号

1035688-66-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 130 mg/mL (364.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8065 mL	14.0323 mL	28.0647 mL
5 mM	0.5613 mL	2.8065 mL	5.6129 mL
10 mM	0.2806 mL	1.4032 mL	2.8065 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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