Flumatinib (Synonyms:HHGV678)
目录号 : KM7153 CAS No. : 895519-90-1 纯度 : 98%

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。

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生物活性

Flumatinib (HHGV678) is an orally available, selective inhibitor of Bcr-Abl. Flumatinib inhibits c-Abl, PDGFRβ and c-Kit with IC50s of 1.2 nM, 307.6 nM and 665.5 nM, respectively.

体外研究

Flumatinib (HH-GV-678) can predominantly inhibit the autophosphorylation of Bcr-Abl in K562 cell. In higher concentration, Flumatinib can inhibit the phosphorylation of c-Kit in Mo7e cell and the phosphorylation of PDGFR in Swiss3T3 cell, however, Flumatinib has no or little effect on other tyrosine kinase including EGFR, KDR, c-Src and HER2 [1]. Flumatinib (HHGV678) effectively overcame the drug resistance of certain KIT mutants with activation loop mutations (i.e., D820G, N822K, Y823D, and A829P) [2].

分子式
C29H29F3N8O
分子量
562.59
CAS号
895519-90-1
中文名称
氟马替尼
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (177.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7775 mL 8.8875 mL 17.7749 mL
5 mM 0.3555 mL 1.7775 mL 3.5550 mL
10 mM 0.1777 mL 0.8887 mL 1.7775 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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