Aplaviroc hydrochloride - CAS:461023-63-2

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Aplaviroc hydrochloride (Synonyms:AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride)

目录号 : KM15957 CAS No. : 461023-63-2 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1_Ba-L， HIV-1_JRFL 和 HIV-1_MOKW 的 IC₅₀ 值为 0.1-0.4 nM。

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生物活性

Aplaviroc (AK 602) hydrochloride, a SDP derivative, is a CCR5 antagonist, with IC₅₀s of 0.1-0.4 nM for HIV-1_Ba-L, HIV-1_JRFL and HIV-1_MOKW.

IC₅₀&Target

HIV-1_Ba-L

0.4 nM (IC₅₀)

HIV-1_JRFL

0.1 nM (IC₅₀)

HIV-1_MOKW

0.2 nM (IC₅₀)

CCR5

体外研究

Aplaviroc exerts potent activity against three wild-type R5 HIV-1 strains (HIV-1_Ba-L, HIV-1_JRFL and HIV-1_MOKW) with IC₅₀ values of 0.1 to 0.4 nM. Aplaviroc is substantially more potent than two previously published CCR5 inhibitors, E921/TAK-779 and AK671/SCH-C. Aplaviroc suppresses the infectivity and replication of two HIV-1_MDR variants, HIV-1_MM and HIV-1_JSL, at extremely low concentrations (IC₅₀ values of 0.4 to 0.6 nM). Aplaviroc binds to CCR5 with high affinity. The K_d values thus determined for Aplaviroc, E913, E921/TAK-779, and AK671/SCH-C are 2.9±1.0, 111.7±3.5, 32.2±9.6, and 16.0±1.5 nM, respectively. Aplaviroc potently blocks rgp120/sCD4 binding to CCR5 with an IC₅₀ value of 2.7 nM. These results suggest that the potent activity of Aplaviroc against R5 HIV-1 stems from its binding to ECL2B and/or its vicinity with high affinity, resulting in inhibition of gp120/CD4 binding to CCR5.

体内研究

The concentration of Aplaviroc (AK602) reached the maximal concentration immediately after intraperitoneal administration and decreased rapidly.
Aplaviroc (AK602, 60 mg/kg, bid, daily) suppresses R5 HIV-1 viremia in hu-PBMC-NOG mice.

Animal Model:	hu-PBMC-NOG mice.
Dosage:	60 mg/kg.
Administration:	Single intraperitoneal administration, bid, daily.
Result:	The numbers of CD4 cells/μL in saline-treated mice were significantly less than those of AK602-treated, ddI-treated, or uninfected mice.

分子式

C₃₃H₄₄ClN₃O₆

分子量

614.17

CAS号

461023-63-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (325.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6282 mL	8.1411 mL	16.2821 mL
5 mM	0.3256 mL	1.6282 mL	3.2564 mL
10 mM	0.1628 mL	0.8141 mL	1.6282 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

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