SNAP 94847 hydrochloride - CAS:1781934-47-1

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SNAP 94847 hydrochloride

目录号 : KM3510 CAS No. : 1781934-47-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。

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生物活性

SNAP 94847 hydrochloride is a novel, high affinity selective melanin-concentrating hormonereceptor1 (MCHR1) antagonist with (K_i= 2.2 nM, K_d=530 pM), it displays >80-fold and >500-fold selectivity over MCHα1A and MCHD2 receptors respectively. SNAP 94847 hydrochloride binds with high affinity to the mouse and rat MCHR1 with minimal cross-reactivity to other GPCR, ion channels, enzymes, and transporters.

体内研究

SNAP 94847 hydrochloride (oral gavage; 20 mg/kg; 14 days) shows an exaggerated locomotor response to acute quinpirole [treatment: F(2,19)=11.31, treatment × time: F(34,323) = 4.061], the effect of SNAP 94847 on quinpirole-evoked ambulations over the entire observation period is significant compared to the untreated animals.
SNAP 94847 hydrochloride (oral administration; 20 mg/kg; 21 days) in drink water, produces a significant increase in ambulation relative to untreated animals [treatment: F(3,28) = 8.971; treatment × time: F(51,476)=11.50]. shows a marked increase in locomotion is apparent after 40 min in the SNAP 94847-treated group,this effect is significant over 180 min.
SNAP 94847 hydrochloride (oral administration; 10 mg/kg), has a good bioavailability (59%), low plasma and blood clearances of 4.2 L/hr/kg and 3.3 L/hr/kg, respectively, and the half-life was shown to be 5.2 h in rats in a PK study.

Animal Model:	Rat
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Oral administration; 20 mg/kg; 14 days
Result:	Exhibited a exaggerated locomotor response to acute quinpirole.

Animal Model:	Rat
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; 10 mg/kg
Result:	Exhibited good physicochemical properties in rats.

分子式

C₂₉H₃₃ClF₂N₂O₂

分子量

515.03

CAS号

1781934-47-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (485.41 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9416 mL	9.7082 mL	19.4163 mL
5 mM	0.3883 mL	1.9416 mL	3.8833 mL
10 mM	0.1942 mL	0.9708 mL	1.9416 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。