APTO-253 - CAS:916151-99-0

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APTO-253 (Synonyms:LOR-253; LT-253)

目录号 : KM11327 CAS No. : 916151-99-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

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生物活性

APTO-253 (LOR-253) is a small molecule that inhibits c-Myc expression, stabilizes G-quadruplex DNA, and induces cell cycle arrest and apoptosis in acute myeloid leukemia cells. APTO-253 mediates anticancer activity through induction of the Krüppel-like factor 4 (KLF4) tumor suppressor. APTO-253 has antiarthritic activity.

体外研究

APTO-253 (LOR-253) is an inducer of KLF4. APTO-253 (5 μM) induces KLF4 expression, and enhances apoptosis induced by NSC 119875 in both SKOV3 and OVCAR3 cells. APTO-253 (5 μM) also leads to G1 phase arrest and reduces S and G2/M phase cells in SKOV3 and OVCAR3 cells.
APTO-253 is cytotoxic to Raji and Raji/253R cell lines, with IC₅₀s of 105 ± 2.4 nM and 1387 ± 94 nM, respectively. APTO-253 (0.5 μM) also causes DNA damage in Raji cells. BRCA1/2 deficient cells are hypersensitive to APTO-253. ABCG2 overexpressed HEK-293 cells are resistant to APTO-253 and inhibition of ABCG2 reverses resistance to APTO-253 in Raji/253R.
APTO-253 suppresses the proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cell lines and various forms of lymphoma cell lines with IC₅₀s ranging from 57 nM to 1.75 µM. APTO-253 (500 nM) also causes G0/G1 cell cycle arrest, induces apoptosis, and down regulates MYC RNA and protein expression in AML lines. APTO-253 (500 nM) leads to DNA damage response pathways in MV4-11 cells. Futhermore, APTO-253 is a potent stabilizer of Gquadruplex (G4) motifs, and demonstrates the greatest propensity for stabilizing the MYC G4 sequences.

体内研究

APTO-253 (LOR-253; 15 mg/kg; IV; twice per day for 2 consecutive days per week for 14 days) has antiarthritic activity in a CIA model.

Animal Model:	DBA/1J male mice (6 weeks) with collagen induced arthritis (CIA)
Dosage:	15 mg/kg
Administration:	IV; twice per day for 2 consecutive days per week for 14 days
Result:	Demonstrated significant preventive and therapeutic activity on arthritis formation.

分子式

C₂₂H₁₄FN₅

分子量

367.38

CAS号

916151-99-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 60 mg/mL (163.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7220 mL	13.6099 mL	27.2198 mL
5 mM	0.5444 mL	2.7220 mL	5.4440 mL
10 mM	0.2722 mL	1.3610 mL	2.7220 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.3 mg/mL (6.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 2.3 mg/mL (6.26 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.66 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The dilution calculator equation

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