2BAct - CAS:2143542-28-1

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2BAct

目录号 : KM10409 CAS No. : 2143542-28-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

2BAct 是一种具有高选择性的，具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂，EC₅₀ 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。

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生物活性

2BAct is a highly selective, and orally active eIF2B (eukaryotic initiation factor 2B) activator with an EC₅₀ of 33 nM. 2BAct prevents neurological defects caused by a chronic integrated stress response. 2BAct is able to penetrate the central nervous system (CNS). 2BAct displays improved solubility and pharmacokinetics relative to eIF2B activator ISRIB .

体外研究

Primary fibroblast lysates from R191H embryos has lower GEF activity than WT lysates, and 2BAct enhances this activity threefold (EC₅₀=7.3 nM).

体内研究

2BAct (300 µg 2BAct/g of meal; 21 weeks) normalizes body weight gain in VWM mice.
2BAct prevents the appearance of motor deficits, myelin loss and reactive gliosis in VWM mice.
2BAct stimulates the remaining activity of mutant eIF2B complex in vivo, abrogating the maladaptive stress response.

分子量

440.80

CAS号

2143542-28-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (567.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2686 mL	11.3430 mL	22.6860 mL
5 mM	0.4537 mL	2.2686 mL	4.5372 mL
10 mM	0.2269 mL	1.1343 mL	2.2686 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。