DOV-216,303 Free Base - CAS:66504-40-3

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DOV-216,303 Free Base

目录号 : KM18046 CAS No. : 66504-40-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂，其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC₅₀ 值分别为 14 nM，20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中，可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。

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生物活性

DOV-216,303 (Free Base) is a potent triple serotonin, norepinephrine, and dopamine reuptake inhibitor, with IC₅₀ values of 14 nM, 20 nM and 78 nM for hSERT, hNET and hDAT, respectively. Has antidepressant-like effects and increases monoamine release in the prefrontal cortex of olfactory bulbectomized (OBX) rats.

体内研究

Acute treatment of DOV-216,303 (20 mg/kg, i.p.) significantly increases dopamine, norepinephrine and serotonin levels in both OBX and Sham animals.
Chronic treatment with DOV 216,303 (20 mg/kg, i.p., for 17 days) increases extracellular concentrations of dopamine, norepinephrine and serotonin in the medial prefrontal cortex of both OBX and Sham animals and significantly increases extracellular baseline serotonin concentrations.

Animal Model:	Male Sprague Dawley rats weighing between 290 and 350 g at time of OBX or Sham surgery.
Dosage:	20 mg/kg.
Administration:	I.P. daily for 17days.
Result:	Increased extracellular concentrations of dopamine, norepinephrine and serotonin in the medial prefrontal cortex of both OBX and Sham animals and significantly increased extracellular baseline serotonin concentrations.

Animal Model:	Male Sprague Dawley rats weighing between 290 and 350 g at time of OBX or Sham surgery.
Dosage:	20 mg/kg.
Administration:	I.P. once.
Result:	Significant increases in dopamine, norepinephrine and serotonin levels were measured in both OBX and Sham animals.

分子式

C₁₁H₁₁NCl₂

分子量

228.12

CAS号

66504-40-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (547.96 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (438.37 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.3837 mL	21.9183 mL	43.8366 mL
5 mM	0.8767 mL	4.3837 mL	8.7673 mL
10 mM	0.4384 mL	2.1918 mL	4.3837 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。