GSK-25 - CAS:874119-56-9

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GSK-25

目录号 : KM4169 CAS No. : 874119-56-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC₅₀=398 nM, p70S6K: IC₅₀=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC₅₀ 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

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生物活性

GSK-25 is a potent, selective and orally bioavailable ROCK1 inhibitor (IC₅₀=7 nM). GSK-25 maintains good selectivity against a panel of 31 kinases (>100 fold), as well as RSK1 and p70S6K (RSK1: IC₅₀=398 nM, p70S6K: IC₅₀=1 μM). GSK-25 inhibits P450 profile (IC₅₀s of 2.5, 5.2, 2.5 µM for CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, respectively).

体内研究

GSK-25 (Rat aorta IC₅₀=256 nM) is profiled in a spontaneously hypertensive rat (SHR) model of hypertension. At 30 mg/kg (p.o.), GSK-25 induces a 25 mmHg (t=3 hours) drop in blood pressure.
GSK-25 has promising oral bioavailability (49% in male Sprague-Dawley rats and 19% in monkey), good half-life (1.8 hours in rat and 2.2 hours in monkey).

分子式

C₂₄H₁₆N₆OF₂Cl₂

分子量

513.33

CAS号

874119-56-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (97.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9481 mL	9.7403 mL	19.4806 mL
5 mM	0.3896 mL	1.9481 mL	3.8961 mL
10 mM	0.1948 mL	0.9740 mL	1.9481 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。