H-1152 dihydrochloride - CAS:871543-07-6

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H-1152 dihydrochloride

目录号 : KM9091 CAS No. : 871543-07-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，K_i 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC₅₀ 值为 12 nM。

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生物活性

H-1152 dihydrochloride is a membrane-permeable and selective ROCK inhibitor, with a K_i value of 1.6 nM, and an IC₅₀ value of 12 nM for ROCK2.

体外研究

H-1152 dihydrochloride is an inhibitor of Rho-kinase, with an IC₅₀ of 12 nM for ROCK2. H-1152 (H-1152P) also shows less inhibitory activities against CaMKII, PKG, AuroraA, PKA, Src, PKC, MLCK, Abl, EGFR, MKK4, GSK3α, AMPK, and P38α, with IC₅₀s of 0.180, 0.360, 0.745, 3.03, 3.06, 5.68, 28.3, 7.77, 50.0, 16.9, 60.7, 100, and 100 μM, respectively. H-1152 potently inhibits Rho kinase, with a K_i of 1.6 nM, and slightly suppresses PKA, PKC and MLCK, with K_is of 0.63, 9.27, and 10.1 μM, respectively. H-1152 (0.1-10 µM) highly inhibits MARCKS phosphorylation, with an IC₅₀ value of 2.5 µM in LPA-treated cells, but shows no such obvious effects in PDBu-treated cells. H-1152 (0.5-10 μM) cuases no decreased neuronal survival. H-1152 (1, 5 or 10 μM) also exerts no alterations in the ratios of different neuronal morphologies. Furthermore, H-1152 (10 μM) increases neurite length in both BMP4 and LIF cultures.

分子式

C₁₆H₂₃Cl₂N₃O₂S

分子量

392.34

CAS号

871543-07-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (254.88 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 35.71 mg/mL (91.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5488 mL	12.7440 mL	25.4881 mL
5 mM	0.5098 mL	2.5488 mL	5.0976 mL
10 mM	0.2549 mL	1.2744 mL	2.5488 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。