ML753286 - CAS:1699720-89-2

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ML753286

目录号 : KM7820 CAS No. : 1699720-89-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。

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生物活性

ML753286 is an orally active and selective BCRP (Breast cancer resistance protein) inhibitor with an IC₅₀ of 0.6 μM. ML753286 has high permeability and low to medium clearance in rodent and human liver S9 fractions, and is stable in plasma cross species.

IC₅₀&Target

IC50: 0.6 μM (BCRP)

体外研究

ML753286 has IC₅₀ values of >30, 0.6, and 39.0 μM for the inhibition of P-gp-, BCRP-, and OATP mediated transport, respectively.

体内研究

ML753286 (25- or 50-mg/kg (PO); 10 or 20 mg/kg (IV); 0.083-24 hours) appears to completely inhibit Bcrp functions in rats at 25 mg/kg PO or at 20 mg/kg IV. The t_max values in plasma were 1.4, 4.0, and 4.1 hours in Bcrp KO rats, WT rats pre-administered 25-mg/kg ML753286, and WT rats pre-administered 50-mg/kg ML753286, respectively.

Animal Model:	Male Bcrp KO (Abcg2−/−) and WT (Wistar) Rats
Dosage:	25- or 50-mg/kg (PO); 10 or 20 mg/kg (IV) (Pharmacokinetic Study)
Administration:	PO or IV; 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, and 24 hours
Result:	The t_max values in plasma were 1.4, 4.0, and 4.1 hours in Bcrp KO rats, WT rats pre-administered 25-mg/kg ML753286, and WT rats pre-administered 50-mg/kg ML753286, respectively.

分子式

C₂₀H₂₅N₃O₃

分子量

355.43

CAS号

1699720-89-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

科研文献

•Crit Rev Anal Chem. 2021 Mar 10;1-15.

纯度： 98%

Data Sheet

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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