AZD-8529 - CAS:1092453-15-0

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AZD-8529

目录号 : KM7601 CAS No. : 1092453-15-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

规格	价格	是否有货
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生物活性

AZD-8529 is a potent, highly selective and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2, with an EC₅₀ of 285 nM, and shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes.

体外研究

AZD-8529 potentiates the effects of glutamate at mGluR2 with an EC₅₀ of 195 nM.
AZD-8529 does not elicit antagonist responses on mGluRs at 25 μM.

体内研究

AZD-8529 (0.3-mg/kg, i.m.) reduces nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys.
AZD-8529 (30 mg/kg; i.p.) decreases the increased extracellular dopamine induced by nicotine in accumbens shell of freely-moving rats.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 2 hours before nicotine injections
Result:	Decreased the increased extracellular dopamine induced by nicotine (0.4 mg/kg, s.c.) in accumbens shell of freely-moving rats.

分子式

C₂₄H₂₄F₃N₅O₃

分子量

487.47

CAS号

1092453-15-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (128.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0514 mL	10.2570 mL	20.5141 mL
5 mM	0.4103 mL	2.0514 mL	4.1028 mL
10 mM	0.2051 mL	1.0257 mL	2.0514 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (12.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (12.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

摩尔计算器
稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation