TLK117 - CAS:152684-53-2

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TLK117 (Synonyms:TER117)

目录号 : KM11279 CAS No. : 152684-53-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

TLK197是TLK199的活性代谢物，选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1))，结合 GSTP的 K_i 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I)， K_i值为0.56 μM。

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生物活性

TLK117, the active metabolite of TLK199, selective inhibits Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1) with a K_i of 0.4 μM for GSTP. TLK117 also competitively inhibits glyoxalase I with a K_i of 0.56 μM.

体外研究

TLK117 is the most specific GSTP inhibitor to date, with a binding affinity greater than GSH itself and a selectivity for GSTP over 50-fold greater than the GSTM and GSTA classes (K_i=0.4 μM). TER 117 is developed as a GST P1-1 isoenzyme inhibitor to circumvent the indicated contribution of GST P1-1 to drug resistance of tumor cells. To facilitate the cellular uptake of TER 117, it is delivered as a diethyl ester (TER 117 DEE, also called TER 199). TER 117 is found to be a competitive inhibitor of both GST P1-1 and glyoxalase I.

体内研究

Oropharyngeal administration of the GSTP inhibitor, TLK117, at a time when fibrosis is already apparent, attenuated bleomycin- and AdTGFβ-induced remodeling, α-SMA, caspase activation, FAS S-glutathionylation, and total protein S-glutathionylation. Four hours after administration of 50 mg/kg TLK117, GSTP activity is strongly decreased and remains decreased by about 60% for at least 24 hours.

分子式

C₂₃H₂₇N₃O₆S

分子量

473.54

CAS号

152684-53-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (316.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1118 mL	10.5588 mL	21.1175 mL
5 mM	0.4224 mL	2.1118 mL	4.2235 mL
10 mM	0.2112 mL	1.0559 mL	2.1118 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。