AMG 487
目录号 : KM8403 CAS No. : 473719-41-4 纯度 : 98%

AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

规格 价格 是否有货 数量
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生物活性

AMG 487 is an orally active and selective antagonist of CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) which inhibits the binding of CXCL10 and CXCL11 to CXCR3 with IC50s of 8.0 and 8.2 nM, respectively.

体外研究

AMG 487 inhibits CXCR3-mediated cell migration by the three CXCR3 chemokines (IP-10 IC50=8 nM, ITAC IC50=15 nM, and MIG IC50=36 nM). Furthermore, AMG 487 inhibits calcium mobilization in response to ITAC (IC50=5 nM). AMG487 (1 μM) develops into fewer lung metastases, and the lungs are significantly smaller than vehicle-treated lungs. AMG487 abrogates proliferation/survival of C26 tumour cells.

体内研究

AMG 487 (0.03-10 mg/kg, s.c.) exhibits significant reduction in cellular infiltration into the lungs in a dose dependent manner. AMG487 (5 mg/kg, s.c., twice daily) develops fewer metastases than that in vehicle-treated mice. AMG487 (5 mg/kg, s.c.)-treated mice exhibits fewer pulmonary nodules than the control mice in both the models. AMG487 reduces the tumour volume.

分子式
C32H28F3N5O4
分子量
603.59
CAS号
473719-41-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 41 mg/mL (67.93 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6568 mL 8.2838 mL 16.5675 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6568 mL 3.3135 mL
10 mM 0.1657 mL 0.8284 mL 1.6568 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 20% HP-β-CD in saline

    Solubility: 5 mg/mL (8.28 mM); Suspened solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.14 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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