CSF1R-IN-2 - CAS:2271119-26-5

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CSF1R-IN-2

目录号 : KM6386 CAS No. : 2271119-26-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC，MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC，MET 和c-FMS 的 IC₅₀ 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

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生物活性

CSF1R-IN-2 (compound 5) is an oral-active inhibitor of SRC, MET and c-FMS, with IC₅₀ values of 0.12 nM, 0.14 nM and 0.76 nM for SRC, MET and c-FMS respectively.

体外研究

CSF1R-IN-2 (compound 5) causes the suppression of MET autophosphorylation as well as the downstream STAT3, ERK and AKT phosphorylation at IC₅₀ values of around 1-3 nM in SNU-5 and MKN-45 cell lines.

体内研究

CSF1R-IN-2 (compound 5: p.o., BID, 13 days) treatment results in an 85% tumor regression and no body weight loss is observed after 21 days treatment in mice.
CSF1R-IN-2 (compound 5: p.o., BID, 10 days) demonstrates the ability to inhibit tumor growth at 44% and 67% at the dose of 5 mg/kg, BID and 15 mg/kg, BID, respectively in SCID/Beige mice.
CSF1R-IN-2 (compound 5) inhibits MET activity in MKN-45 tumors following oral administration in mice.

Animal Model:	Mice bearing LU2503 tumors patient derived xenograft (PDX) NSCLC model.
Dosage:	15 mg/kg.
Administration:	PO, BID (twice daily) for 13 days.
Result:	Resulted in an 85% tumor regression and no body weight loss was observed after 21 days treatment.

Animal Model:	SCID/Beige mice bearing Ba/F3 ETV6-CSF1R tumors with average tumor size of ~180 mm.
Dosage:	5 and 15 mg/kg.
Administration:	PO, BID (twice daily) for 10 days.
Result:	Demonstrated the ability to inhibit tumor growth at 44% and 67% at the dose of 5 mg/kg, BID and 15 mg/kg, BID, respectively.

分子式

C₂₀H₂₀FN₇O₂

分子量

409.42

CAS号

2271119-26-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (61.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4425 mL	12.2124 mL	24.4248 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4425 mL	4.8850 mL
10 mM	0.2442 mL	1.2212 mL	2.4425 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。