AM095 free acid - CAS:1228690-36-5

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AM095 free acid

目录号 : KM11651 CAS No. : 1228690-36-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的 IC₅₀ 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

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生物活性

AM095 (free acid) is a potent LPA1 receptor antagonist with IC₅₀ values of 0.98 and 0.73 μM for recombinant human or mouse LPA1 respectively.

IC₅₀&Target

IC50: 0.98 μM (human LPA1), 0.73 μM (mouse LPA1)

体外研究

AM095 inhibits the LPA-induced calcium flux of CHO cells stably transfected with human or mouse LPA1. The IC₅₀ for AM095 antagonism of LPA-induced calcium flux of human or mouse LPA1-transfected CHO cells is 0.025 and 0.023 μM, respectively. AM095 reduces LPA-induced vasorelaxation by appr 90% at 10 μM as compared to vehicle control. AM095 inhibits LPA-driven chemotaxis of CHO cells overexpressing mouse LPA1 (IC₅₀=778 nM) and human A2058 melanoma cells (IC₅₀=233 nM).

体内研究

Pharmacological antagonism of LPA1 with AM095 significantly attenuates bleomycin-induced dermal fibrosis. AM095 has high oral bioavailability and a moderate half-life and is well tolerated at the doses tested in rats and dogs after oral and intravenous dosing. AM095 dose-dependently reduces LPA-stimulated histamine release. AM095 attenuates bleomycin-induced increases in collagen, protein, and inflammatory cell infiltration in bronchalveolar lavage fluid. AM095 decreases kidney fibrosis in a mouse unilateral ureteral obstruction model.

分子式

C₂₇H₂₄N₂O₅

分子量

456.49

CAS号

1228690-36-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 67.3 mg/mL (147.43 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1906 mL	10.9531 mL	21.9063 mL
5 mM	0.4381 mL	2.1906 mL	4.3813 mL
10 mM	0.2191 mL	1.0953 mL	2.1906 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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