BMS-1166-N-piperidine-COOH，以 BMS-1166 为基础结构，通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
| 生物活性 |
BMS-1166-N-piperidine-COOH, the BMS-1166-based moiety, binds to E3 ligase ligand via a linker to form PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 to degrade PD-1/PD-L1. BMS-1166 is a potent PD-1/PD-L1 interaction inhibitor with an IC50 of 1.4 nM. BMS-1166 antagonizes the inhibitory effect of PD-1/PD-L1 immune checkpoint on T cell activation. |
|---|---|
| 分子式 |
C37H35ClN2O6
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| 分子量 |
639.14
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| CAS号 |
2447066-00-2
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| 运输条件 |
Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 |
-20°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light) |
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