Gemilukast - CAS:1232861-58-3

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Gemilukast (Synonyms:ONO-6950)

目录号 : KM14215 CAS No. : 1232861-58-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT₁ 和CysLT₂) 的双抑制剂，其对人 CysLT₁ 和 CysLT₂ 的 IC₅₀ 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。

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生物活性

Gemilukast is an orally active and potent dual cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors (CysLT₁ and CysLT₂) antagonist, with IC₅₀s of 1.7, 25 nM for human CysLT₁ and CysLT₂, respectively.

体外研究

Gemilukast is an orally active and potent dual cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors (CysLT₁ and CysLT₂) antagonist, with IC₅₀s of 1.7, 25 nM for human CysLT₁ and CysLT₂, respectively. Both Gemilukast (ONO-6950) and montelukast inhibit human CysLT₁ receptor-mediated calcium response with IC₅₀ values of 1.7 and 0.46 nM, respectively.

体内研究

Gemilukast at 0.03 to 10 mg/kg, p.o. dose-dependently attenuates LTC4-induced bronchoconstriction with almost complete inhibition at 3 mg/kg. The inhibitory effect of Gemilukast on LTC4-induced bronchoconstriction is significantly stronger than that of montelukast at the dose of 1 mg/kg or more. Gemilukast (0.03 to 1 mg/kg, p.o.) dose-dependently attenuates LTD4-induced airway vascular hyperpermeability with complete inhibition at 0.3 mg/kg. Gemilukast at 0.1 to 3 mg/kg, p.o. dose-dependently inhibits OVA-induced bronchoconstriction. The inhibitory effect of Gemilukast at 3 mg/kg is significantly greater than that of montelukast alone and comparable to that of combination therapy with montelukast and BayCysLT2RA.

分子量

601.68

CAS号

1232861-58-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (415.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6620 mL	8.3101 mL	16.6201 mL
5 mM	0.3324 mL	1.6620 mL	3.3240 mL
10 mM	0.1662 mL	0.8310 mL	1.6620 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。