Etalocib - CAS:161172-51-6

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Etalocib (Synonyms:LY293111; VML 295)

目录号 : KM4677 CAS No. : 161172-51-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB₄) 受体的拮抗剂，抑制 [³H]LTB₄ 结合的K_i 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB₄ 诱导的钙动员的 lC₅₀ 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

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生物活性

Etalocib (LY293111), an orally active leukotriene B₄ receptor antagonist, inhibits the binding of [H]LTB₄, with a K_i of 25 nM. Etalocib (LY293111) prevents LTB₄-induced calcium mobilization with an lC₅₀ of 20 nM. Etalocib (LY293111) induces apoptosis.

体外研究

Etalocib (LY293111) elicits a concentration-dependent inhibition of LTB₄ induced CD11b up-regulation.
Etalocib (LY293111) is an extremely potent and selective antagonist of human neutrophil function in vitro.
Etalocib (LY293111, 250 and 500 nM, 24-72 h) induces apoptosis and inhibits proliferation in human pancreatic cancer cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells.
Concentration:	500 nM.
Incubation Time:	24, 48, and 72 h.
Result:	Caused both a concentration-dependent and time-dependent inhibition of thymidine incorporation in both MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells.
Concentration:	250 and 500 nM.
Incubation Time:	24 h.
Result:	Induced apoptosis in human pancreatic cancer cells.

体内研究

Etalocib (LY293111) produces a dose-related inhibition of acute leukotriene B₄-induced airway obstruction when administered i.v. (ED₅₀=14 µg/kg) or p.o. (ED₅₀=0.4 mg/kg).
Etalocib (LY293111, 10 mg/kg) inhibits A23187-induced lung inflammatory changes at 1 h.
Etalocib (LY293111, 250 mg/kg/day, orally) inhibits growth of human pancreatic cancer xenografts in athymic mice.

Animal Model:	Guinea pigs.
Dosage:	1-10 mg/kg.
Administration:	Orally once.
Result:	A single 1 mg/kg oral dose inhibited excised lung gas volume increases by 76.7±7.1% (n=4, P<0.002) when given 8 h prior to leukotriene B₄ challenge, and 28.6±20.3% (n=4, NS) when given 24 h before challenge. Had no effect (10 mg/kg) on pulmonary gas trapping at 1 h or 2 h after A23187 challenge. However, at 4 h, the pulmonary gas trapping response was significantly less than that of vehicle-treated controls and not different from sham values. The 10 mg/kg dose inhibited A23187-induced lung inflammatory changes at 1 h, but was without effect at 2 h or 4 h after challenge.

分子式

C₃₃H₃₃O₆F

分子量

544.61

CAS号

161172-51-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (183.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8362 mL	9.1809 mL	18.3618 mL
5 mM	0.3672 mL	1.8362 mL	3.6724 mL
10 mM	0.1836 mL	0.9181 mL	1.8362 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.59 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.59 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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