JNJ-63533054 - CAS:1802326-66-4

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JNJ-63533054

目录号 : KM15335 CAS No. : 1802326-66-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC₅₀ 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。

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生物活性

JNJ-63533054 is a potent, selective and orally active GPR139 agonist with an EC₅₀ of 16 nM for human GPR139 (hGPR139). JNJ-63533054 shows selective for GPR139 over other GPCRs, ion channels, and transporters. JNJ-63533054 can cross the blood-brain barrier (BBB).

体外研究

JNJ-63533054 specifically activates human GPR139 in the calcium mobilization (EC₅₀ of 16 nM) and GTPγS binding (EC₅₀ of 17 nM) assays. JNJ-63533054 also activates the rat and mouse GPR139 receptor with similar potency (rat EC₅₀ of 63 nM, mouse EC₅₀ of 28 nM).
In a saturation study for human GPR139, a single population of high-affinity binding sites for [3H] JNJ-63533054 is observed (K_d of 10 nM). The B_max value is 26 pmol/mg of protein. Saturation studies for the rat GPR139 and mouse GPR139 yielded K_d values within the same range (32 nM and 23 nM, respectively; B_max = 8.5 pmol/mg of protein and 6.2 pmol/mg of protein, respectively).

体内研究

JNJ-63533054 (3-30 mg/kg; oral administration; once; SD rats) treatment induces a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.
The pharmacokinetics of JNJ-63533054 (Compound 7c; 1 mg/kg iv; 5 mg/kg po) in rat is examined. The IV clearance is 53 mL/min/kg, the C_max is 317 ng/mL (~1 μM), the t_1/2 is 2.5 hours, and JNJ-63533054 is able to cross the blood-brain barrier (BBB) with a brain to plasma ratio (b/p) of 1.2.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (350-450 g)
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; once
Result:	Induced a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.

分子式

C₁₇H₁₇ClN₂O₂

分子量

316.78

CAS号

1802326-66-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (157.84 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1568 mL	15.7838 mL	31.5676 mL
5 mM	0.6314 mL	3.1568 mL	6.3135 mL
10 mM	0.3157 mL	1.5784 mL	3.1568 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。