AF-353 - CAS:865305-30-2

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AF-353 (Synonyms:Ro-4)

目录号 : KM4187 CAS No. : 865305-30-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC₅₀ 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC₅₀ 值为 7.3。

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生物活性

AF-353 (Ro-4) is a potent, selective and orally bioavailable P2X3/P2X2/3 receptor antagonist, with a pIC₅₀ of 8.0 for both human and rat P2X3, and with a pIC₅₀ of 7.3 for human P2X2/3.

体外研究

AF-353 (Ro-4) is a highly potent inhibitor of α,β-meATP-evoked intracellular calcium flux in cell lines expressing recombinant rat and human P2X3 and human P2X2/3 channels.
AF-353 (Ro-4) also blocks human P2X2/3 channel function with marginally reduced potency with a p₅₀ of 7.3.

体内研究

AF-353 (Ro-4) does not compromise oxygen levels or cardiac function.
AF-353 (Ro-4) (10 mg/kg, 20 mg/kg; i.v.; for 4-6 hours) inhibits the purinergic response in both normal and spinal cord-injured (SCI) rats.
AF-353 (Ro-4) (10 mg/kg, 20 mg/kg; i.v.; for 4-6 hours) also reduces the inter-contractile interval in normal but not in SCI rats; however, the frequency of non-voiding (NVC) in SCI rats is significantly reduced.

Animal Model:	Female Sprague-Dawley rats (250–300 g) bearing SCI
Dosage:	10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; interval of 90 minutes, for 4 hours to 6 hours
Result:	Significantly reduced purinergic response in both normal and SCI rats.

分子式

C₁₄H₁₇N₄O₂I

分子量

400.21

CAS号

865305-30-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (249.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4987 mL	12.4934 mL	24.9869 mL
5 mM	0.4997 mL	2.4987 mL	4.9974 mL
10 mM	0.2499 mL	1.2493 mL	2.4987 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。