ABT-724 trihydrochloride - CAS:587870-77-7

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ABT-724 trihydrochloride

目录号 : KM7458 CAS No. : 587870-77-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D₄ 受体激动剂，对人多巴胺 D₄ 受体的 EC₅₀ 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D₄ (EC₅₀ 为 14.3 nM) 和雪貂 D₄ 受体 (EC₅₀ 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D₁，D₂，D₃ 或 D₅ 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。

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生物活性

ABT-724 trihydrochloride is a potent and highly selective dopamine D₄ receptor agonist with an EC₅₀ of 12.4 nM for human dopamine D₄ receptor. ABT-724 trihydrochloride is a potent partial agonist at the rat D₄ (EC₅₀ of 14.3 nM) and the ferret D₄ receptor (EC₅₀ of 23.2 nM), and has no effect on dopamine D₁, D₂, D₃, or D₅ receptors. ABT-724 trihydrochloride could be useful for the treatment of erectile dysfunction and has favorable side-effect profile.

IC₅₀&Target

EC50: 12.4 nM (Human dopamine D₄ receptor), 14.3 nM (Rat dopamine D₄ receptor) and 23.2 nM (Ferret dopamine D₄ receptor)

体外研究

ABT-724 exhibits a selective biochemical profile, as indicates by a lack of binding affinity for >70 neurotransmitter/uptake/ion channels including D₂, D₃, or D₅ receptors up to a 10 μM concentration. A weak affinity to 5-HT_1A receptors (K_i = 2780 nM) is observed. ABT-724 does not inhibit the PDE activity of PDE1, PDE5, or PDE6 at 10 μM concentrations.

体内研究

ABT-724 (8.8 μg/kg; subcutaneous injection; daily; for 5 days; male adult Wistar rats) treatment dose-dependently facilitates penile erection when given s.c. to conscious rats.

Animal Model:	Male adult Wistar rats (~300 g)
Dosage:	8.8 μg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; daily; for 5 days
Result:	Dose-dependently facilitated penile erection.

分子式

C₁₇H₂₂Cl₃N₅

分子量

402.75

CAS号

587870-77-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 100 mg/mL (248.29 mM)

DMSO : 20 mg/mL (49.66 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4829 mL	12.4146 mL	24.8293 mL
5 mM	0.4966 mL	2.4829 mL	4.9659 mL
10 mM	0.2483 mL	1.2415 mL	2.4829 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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