A-381393 - CAS:726174-00-1

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A-381393

目录号 : KM5623 CAS No. : 726174-00-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D₄ receptor 拮抗剂，对人 dopamine D_4.4，D_4.2 和 D_4.7 受体的 K_i 值分别为 1.5，1.9 和 1.6 nM，选择性是对 D₁，D₂，D₃，D₅ 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT_2A 的选择性适中，K_i 值为 370 nM。

规格	价格	是否有货
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生物活性

A-381393 is a potent, selective, brain penetrate dopamine D₄ receptor antagonist, with K_is of 1.5, 1.9 and 1.6 nM for human dopamine D_4.4, D_4.2, and D_4.7 receptor, respectively, >2700-fold selectivity over D₁, D₂, D₃ and D₅ dopamine receptors. A-381393 shows moderate affinity for 5-HT_2A (K_i, 370 nM).

体外研究

A-381393 exhibits weak affinity at 5-HT_1A, Sigma 2, Adenoceptor α_1A, Adenoceptor α_2C, Histamine H1, with K_is of 1365, 8600, 2044, 1912 and 2962 nM, respectively.

分子式

C₂₀H₂₄N₄

分子量

320.43

CAS号

726174-00-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 51.67 mg/mL (161.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1208 mL	15.6040 mL	31.2081 mL
5 mM	0.6242 mL	3.1208 mL	6.2416 mL
10 mM	0.3121 mL	1.5604 mL	3.1208 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。