EMPA - CAS:680590-49-2 - KKL Med Inc.

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EMPA

目录号 : KM4592 CAS No. : 680590-49-2 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

EMPA 是一种高亲和力的，可逆的选择性 orexin OX₂ 受体拮抗剂。[³H] EMPA 与人和大鼠 OX₂-HEK293 膜结合，K_D 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

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生物活性

EMPA is a high-affinity, reversible and selective orexin OX₂ receptor antagonist. [H]EMPA binds to human and rat OX₂-HEK293 membranes with K_D values of 1.1 and 1.4 nM respectively.

IC₅₀&Target

OX₂ Receptor

体外研究

EMPA competitively antagonizes orexin-A-and orexin-B-evoked accumulation of [H]inositol phosphates (IP) at hOX₂ receptors with pA₂ values of 8.6 and 8.8 respectively.
EMPA displaces the [H]EMPA binding from cell membranes containing human and rat OX₂ receptors, with K_i values of 1.10±0.24 nM and 1.45±0.13 nM, respectively.
EMPA shows an IC₅₀=5.75 µM, K_i=2.63 µM, and IC₅₀=12.8 µM, K_i=5.8 µM in the binding assay at human and mouse V_1a receptors, respectively.
In CHO(dHFr) cells stably expressing hOX₂ receptors, EMPA inhibits orexin-A-or orexin-B-evoked [Ca]_i response with IC₅₀s of 8.8±1.7 nM and 7.9±1.7 nM, respectively.

体内研究

EMPA (1-300 mg/kg; i.p.) dose-dependently reverses this [Ala,D-Leu]orexin-B-induced hyperlocomotion without itself significantly affecting locomotor activity (LMA) in male NMRI mice.
EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) induces a significant and dose-dependent reduction in the baseline LMA in france and male Wistar rats. EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) demonstrates a clear dose-dependent inhibition of spontaneous activity as compared with vehicle-treated animals.

Animal Model:	Male NMRI mice (20-30 g)
Dosage:	1, 3, 10, 30, 100, 300 mg/kg
Administration:	Injected i.p. at a volume of 10 mL/kg
Result:	Dose-dependently reversed this [Ala,D-Leu]orexin-B-induced hyperlocomotion without itself significantly affecting LMA.

Animal Model:	France and Male Wistar rats (196-237 g)
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg
Administration:	Injected i.p. at a volume of 5 mL/kg
Result:	Induced a significant and dose-dependent reduction in the baseline LMA. Demonstrated a clear dose-dependent inhibition of spontaneous activity as compared with vehicle-treated animals.

分子式

C₂₇H₃₄N₄O₄S

分子量

454.54

CAS号

680590-49-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (110.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2000 mL	11.0001 mL	22.0003 mL
5 mM	0.4400 mL	2.2000 mL	4.4001 mL
10 mM	0.2200 mL	1.1000 mL	2.2000 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

Other Forms of Rapamycin:

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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