AMG-193 - CAS:2790567-82-5

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AMG-193

目录号 : KM32852 CAS No. : 2790567-82-5 纯度 : 99%

Data Sheet 产品使用指南

AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时，通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50=0.107 μM)，从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。

规格	价格	是否有货	数量
10 mM * 1 mL in DMSO		In-stock
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock
50mg		In-stock

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AMG-193 In-stock
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生物活性

AMG 193 is an orally active MTA-cooperative PRMT5 inhibitor with antitumor activity. AMG 193, when complexed with MTA, preferentially inhibits the growth of MTAP-deficient tumor cells by inhibiting PRMT5 (IC50=0.107 μM), thereby protecting normal cells with wild-type MTAP.

体外研究

AMG 193 (200 μM; 6 d) induces alternative splicing defects, cell cycle arrest, and DNA damage response in HCAT116 cells with MTAP deficiency.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	MTAP-deficient HCT116 cells
Concentration:	200 µM
Incubation Time:	6 d
Result:	Reduced the S phase and increased the G2/M cell population in mtap-deficient cells.

体内研究

AMG 193 (3-100 mg/kg; p.o.; administered every 5 days for a total of 4 doses) dose dependently inhibits tumor growth in MTAP deficient xenograft mice.
AMG 193 (100 mg/kg; p.o.; once daily for 11 days) caused a slight decrease in body weight in mice implanted with DLBCL (DOHH-2) tumors, and led to tumor regression in 70% of mice, while preserving normal hematopoietic cell lines.

Animal Model:

HCT116 MTAP-deficient mice

Dosage:

3、10、30、100 mg/kg

Administration:

p.o.; The drug was administered on day 20 after mice were implanted with DLBCL (DOHH-2) tumor cells and was administered once every 5 days for a total of 4 doses.

Result:

Inhibited SDMA signaling in mtap-deleted tumors at all doses.

Animal Model:	Mice implanted with DLBCL (DOHH-2) tumors
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	p.o.; Once daily for 11 days
Result:	Caused a significant increase in the Sub-G1 population and induced tumor cell death.

分子式

C₂₂H₁₉F₃N₄O₃

分子量

444.41

CAS号

2790567-82-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

2-8°C, protect from light

* In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (225.02 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2502 mL	11.2509 mL	22.5017 mL
5 mM	0.4500 mL	2.2502 mL	4.5003 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1251 mL	2.2502 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450 μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 50% saline

Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/0.5% Tween-80 in Saline water

Solubility: 2.49 mg/mL (5.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

纯度： 99%

Data Sheet

产品使用指南

Belmontes B, et al. AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients with MTAP-Deleted Cancers[J]. Cancer Discovery, 2024: OF1-OF23.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器