SGC-GAK-1 - CAS:2226517-76-4

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SGC-GAK-1

目录号 : KM4088 CAS No. : 2226517-76-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，K_i 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。

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生物活性

SGC-GAK-1 is a potent, selective cyclin G-associated kinase (GAK) inhibitor with a K_i of 3.1 nM. SGC-GAK-1 is a chemical probe for GAK.

体外研究

SGC-GAK-1 potently binds cyclin G-associated kinase (GAK), adaptor protein 2-associated kinase (AAK1), serine/threonine kinase 16 (STK16) with K_is of 3.1 nM, 53 µM, 51 µM, respectively.
SGC-GAK-1 potently binds cyclin G-associated kinase (GAK), receptor-interacting protein kinase 2 (RIPK2), AarF domain containing kinase 3 (ADCK3), and nemo-like kinase (NLK) with K_Ds of 1.9 nM, 110 nM, 190 nM, and 520 nM, respectively.
SGCGAK-1 (0.1, 1, and 10 µM, 48 hours or 72 hours) shows strong growth inhibition in LNCaP, VCaP, and 22Rv1 cells at 10 µM, but minimal effect in PC3 and DU145 cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Prostate cancer cells (22Rv1, LNCaP, VCaP, PC3, DU145)
Concentration:	0.1, 1, and 10 µM
Incubation Time:	48 hours or 72 hours
Result:	Showed potent antiproliferative activity in LNCaP and 22Rv1 cells with IC₅₀s of 0.05±0.15 µM and 0.17±0.65 µM, respectively.

分子式

C₁₈H₁₇BrN₂O₃

分子量

389.24

CAS号

2226517-76-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL (107.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5691 mL	12.8455 mL	25.6911 mL
5 mM	0.5138 mL	2.5691 mL	5.1382 mL
10 mM	0.2569 mL	1.2846 mL	2.5691 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.34 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。