Aleglitazar - CAS:475479-34-6

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Aleglitazar (Synonyms:阿格列扎; R1439; RO0728804)

目录号 : KM12067 CAS No. : 475479-34-6 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂，对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC₅₀ 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

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生物活性

Aleglitazar (R1439) is a potent dual PPARα/γ agonist, with IC₅₀s of 38 nM and 19 nM for human PPARa and PPARγ, respectively. Aleglitazar can be used for the research of type II diabetes.

IC₅₀&Target

PPARγ

19 nM (IC₅₀)

PPARα

38 nM (IC₅₀)

体外研究

Aleglitazar exhibits species selectivity with respect to PPARα, with an EC₅₀s of 50 nM, 2.26 µM and 2.34 µM for human PPARα, rat PPARα and mouse PPARα, respectively.
Aleglitazar (0.01-40 µM; 12-48 hours) does not significantly increase lactate dehydrogenase (LDH) release at concentrations of 0.1 µM to 20 µM, but significant increases LDH release at concentrations of 30 µM and 40 µM.
Aleglitazar (0.01-20 µM; 48 hours) decreases hyperglycaemic conditions (HG, glucose 25 mM)-induced apoptosis, caspase-3 activity and cytochrome-C release.
Aleglitazar improves cell viability in cells exposed to hyperglycaemia.

Cell Cytotoxicity Assay

Cell Line:	human cardiomyocytes (HCM), wild-type mice cardiomyocytes (mCM-WT)
Concentration:	0.01 µM, 0.05 µM, 0.1 µM, 0.5 µM, 1 µM, 5 µM, 10 µM, 20 µM, 30 µM, 40 µM
Incubation Time:	12 hours, 24 hours, 48 hours
Result:	Increased LDH release at concentrations of 30 µM and 40 µM.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	HCM, mCM-WT
Concentration:	0.01 µM, 0.05 µM, 0.1 µM, 0.5 µM, 1 µM, 5 µM, 10 µM, 20 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Dose dependently decreased apoptosis, caspase-3 activity and cytochrome-C release induced by HG.

体内研究

Aleglitazar (0.3-3.0 mg/kg; i.p.; daily; for 7 days) exerts beneficial effects on structural and functional outcomes of mild brain ischemia.
Aleglitazar reduces key aspects of microglia activation including NO production, release of proinflammatory cytokines, migration, and phagocytosis.
Aleglitazar attenuates inflammatory responses in post-ischemic brain.

Animal Model:	Male 129S6/SvEv mice (24-30 g), middle cerebral artery occlusion (MCAo) models
Dosage:	0.3 mg/kg, 3.0 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, daily, for 7 days
Result:	Reduced the size of the ischemic lesion as assessed using NeuN immunohistochemistry on day 7.

分子式

C₂₄H₂₃NO₅S

分子量

437.51

CAS号

475479-34-6

中文名称

阿格列扎

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (114.28 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2857 mL	11.4283 mL	22.8566 mL
5 mM	0.4571 mL	2.2857 mL	4.5713 mL
10 mM	0.2286 mL	1.1428 mL	2.2857 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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