NS-2028 - CAS:204326-43-2

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NS-2028

目录号 : KM2953 CAS No. : 204326-43-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC₅₀值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP，IC₅₀ 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

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生物活性

NS-2028 is a highly selective soluble Guanylyl Cyclase (sGC) inhibitor with IC₅₀ values of 30 nM and 200 nM for basal and NO-stimulated enzyme activity. NS-2028 inhibits soluble Guanylyl Cyclase activity in homogenates of mouse cerebellum and neuronal NO synthase with IC₅₀ values of 17 nM and 20 nM. NS-2028 inhibits 3-morpholino-sydnonimine (SIN-1)-elicited formation of cyclic GMP in human cultured umbilical vein endothelial cells with an IC₅₀ of 30 nM. NS-2028 is commonly used in the research of nitric oxide signaling pathways, it inhibits NO-dependent relaxant responses in non-vascular smooth muscle completely (1 μM). NS-2028 reduces vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis and permeability.

体外研究

NS-2028 (10 μM; 24 hours) inhibits 25% cell number in comparation with those grown in the presence of vehicle.
NS-2028 (10 μM; 30 mins) attenuates VEGF-induced EC migration by inhibiting p38 MAPK activation.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	HUVEC cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Decreased cell numbers in culture.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HUVEC cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	30 mins
Result:	Attenuated VEGF-enhanced p38 phosphorylation.

体内研究

NS-2028 (Deliver orally; 1 g/L; 8 days) exhibits a significant reduction of new vessel formation in the avascular rabbit cornea in response to VEGF pellet implants.

Animal Model:	Rabbit
Dosage:	1 g/L
Administration:	Deliver orally; 1g/L; 8 days
Result:	Inhibits VEGF-induced angiogenesis in vivo.

分子式

C₄₂H₃₄N₂P₂

分子量

269.05

CAS号

204326-43-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (929.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7168 mL	18.5839 mL	37.1678 mL
5 mM	0.7434 mL	3.7168 mL	7.4336 mL
10 mM	0.3717 mL	1.8584 mL	3.7168 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。