Devazepide - CAS:103420-77-5

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Devazepide (Synonyms:地伐西匹; L-364,718; MK-329)

目录号 : KM2689 CAS No. : 103420-77-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC₅₀ 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。

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生物活性

Devazepide (L-364,718) is a potent, competitive, selective and orally active nonpeptide antagonist of cholecystokinin (CCK) receptor, with IC₅₀s of 81 pM, 45 pM and 245 nM for rat pancreatic, bovine gallbladder and guinea pig brain CCK receptors, respectively. Devazepide (L-364,718) is effective for gastrointestinal disorders.

体内研究

Devazepide (oral gavage; 4 mg/kg; twice per day) significantly accelerates cholesterol crystallization and crystal growth to microlithiasis, and the formation of gallstones in mice.
Devazepide (intraperitoneal injection; 0.1-1 mg/kg) has opposite effects on spontaneous locomotor activity, and on caerulein- and apomorphine-induced hypomotility in the mouse.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice
Dosage:	4 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 4 mg/kg; twice per day
Result:	Increased susceptibility to gallstone formation by impairing gallbladder emptying function. Disrupted biliary cholesterol metabolism and enhanced intestinal cholesterol absorption in mice.

分子式

C₂₅H₂₀N₄O₂

分子量

408.45

CAS号

103420-77-5

中文名称

地伐西匹

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (489.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4483 mL	12.2414 mL	24.4828 mL
5 mM	0.4897 mL	2.4483 mL	4.8966 mL
10 mM	0.2448 mL	1.2241 mL	2.4483 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (12.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (12.24 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。