K858 (Racemic) - CAS:72926-24-0

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K858 (Racemic)

目录号 : KM12752 CAS No. : 72926-24-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 μM。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock
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生物活性

K858 Racemic is an ATP-uncompetitive inhibitor of kinesin Eg5 with an IC₅₀ of 1.3 μM.

体外研究

K858 Racemic is an ATP-uncompetitive inhibitor of Eg5 with an IC₅₀ of 1.3 μM. K858 does not inhibit the ATPase activity of the mitotic kinesins CENP-E and MKLP1, or the conventional kinesin heavy chain even at 200 μM. K858 induces mitotic arrest and growth inhibition via the activation of the Mad2-mediated spindle checkpoint. K858 (5 μM) induces mitotic cell death in cancer cells but not in normal cells. K858 (1, 10, 100 μM) inhibits the MCF7, BT474 and SKBR3 cell lines, and only at 10 and 100 μM suppresses MDA-MB231 cell line after treatment for 24 h. K858 incereases Bax/Bcl2 RNA ratio and survivin in the four cell lines. Furthermore, the up-regulation of survivin is totally reversed by wortmannin (phosphoinositide 3-kinase AKT) in MCF7 cells.

体内研究

K858 (50, 150 mg/kg, p.o.) shows antitumor activity in an A2780 ovarian cancer xenograft model, also inhibits tumor grwoth in a HCT116 colon cancer xenograft model via 100 mg/kg twice a day orally for 5 days. K858 (100 mg/kg, p.o., qd ×5) displays no neurotoxic side effects in mice.

分子式

C₁₃H₁₅N₃O₂S

分子量

277.34

CAS号

72926-24-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (360.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6057 mL	18.0284 mL	36.0568 mL
5 mM	0.7211 mL	3.6057 mL	7.2114 mL
10 mM	0.3606 mL	1.8028 mL	3.6057 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。