(-)-U-50488 hydrochloride - CAS:114528-79-9

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(-)-U-50488 hydrochloride (Synonyms:(--Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride))

目录号 : KM12989 CAS No. : 114528-79-9 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488或 (±) 外消旋混合物 U-50488对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。

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生物活性

(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) is a selective kappa-opioid receptor (KOR) agonist (b>Kd=2.2 nM) over μ-opioid receptor (MOR) (b>Kd=430 nM). (-)-U-50488 hydrochloride is a more active enantiomer than (+) trans-(1R,2R) U-50488 or the (±) trans-racemic mixture U-50488 . (-)-U-50488 hydrochloride has a potent and sustained anti-HIV effect in fected blood monocyte-derived macrophages (MDM).

IC₅₀&Target

Kd: 2.2 nM (kappa-opioid receptor (KOR))
Kd: 430 nM (μ-opioid receptor (MOR))

体外研究

(-)-U-50488 hydrochloride (1 pM-100 nM; 7 days) exhibits a concentration-dependent inhibition of HIV-1 expression, the maximal inhibition at 10−13 M (approximately 73% suppression) in acutely infected blood monocyte-derived macrophages (MDM).
(-)-U-50488 hydrochloride (1013 M; 7-14 days) (10−13 M) markedly inhibits HIV-1 expression both at 7 and 14 days after infection, it has a sustained inhibitory effect on HIV-1 infection in MDM.

体内研究

(-)-U-50488 hydrochloride (intraperitoneal injection ; 5mg/kg; 2 hrs before 4% paraformaldehyde (PFA)) acutely induced pMeCP2-S421 (phosphorylation of the methyl-DNA binding protein MeCP2 at Ser421) and Fos selectively in the nucleus accumbens (NAc) but does not alter MeCP2 levels in any brain region.

Animal Model:	C57BL/6J mice
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; single dose; 2 hrs before 4% PFA
Result:	Induced pMeCP2-S421 in the brain acutely.

分子式

C₁₉H₂₆N₂OCl₂^.HCl

分子量

405.79

CAS号

114528-79-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度： 98%

Data Sheet

SDS

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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