BMS-8 - CAS:1675201-90-7

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BMS-8

目录号 : KCM11909 CAS No. : 1675201-90-7 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

BMS-8 is a small molecule inhibitor of the protein-protein interaction between programmed death protein 1 (PD-1) and its ligand programmed cell death ligand 1 (PD-L1) with an IC value of 146 nM in a homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) binding assay.

规格	价格	是否有货	数量
10 mM * 1 mL in DMSO		In-stock
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock

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生物活性

BMS-8 inhibits the PD-1/PD-L1 interaction with IC₅₀ of 7.2 μM. BMS-8, binds directly to PD-L1 and induces formation of PD-L1 homodimers, which in turn prevents the interaction with PD-1.

体外研究

The binding mode of BMS-8 with one PD-L1 monomer is often more stable than with another PD-L1 monomer, and the small molecules that induce PD-L1 dimerization are further stabilized through non-polar interactions of Ile54, Tyr56, Met115, Ala121, and Tyr123 on the two monomers, as well as the water bridge involved in ALys124.

分子式

C₂₇H₂₈BrNO₃

分子量

494.42

CAS号

1675201-90-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

2-8°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (168.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0226 mL	10.1129 mL	20.2257 mL
5 mM	0.4045 mL	2.0226 mL	4.0451 mL
10 mM	0.2023 mL	1.0113 mL	2.0226 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂：10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。

纯度： ≥98%

Data Sheet

产品使用指南

Eun-Hye Kim, et al. Preparation of Biphenyl-Conjugated Bromotyrosine for Inhibition of PD-1/PD-L1 Immune Checkpoint Interactions. Int J Mol Sci. 2020 May 21;21(10):3639.

Danfeng Shi, et al. Computational Insight Into the Small Molecule Intervening PD-L1 Dimerization and the Potential Structure-Activity Relationship. Front Chem. 2019 Nov 12;7:764.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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