RO4929097 - CAS:847925-91-1

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RO4929097 (Synonyms:RG-4733)

目录号 : KM5941 CAS No. : 847925-91-1 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC₅₀ 值分别为 14 nM 和 5 nM。

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生物活性

RO4929097 (RG-4733) is a γ secretase inhibitor with IC₅₀ of 4 nM, inhibiting cellular processing of Aβ40 and Notch with EC₅₀ of 14 nM and 5 nM, respectively.

IC₅₀&Target

IC50: 4 nM (γ secretase)

体外研究

RO4929097 inhibits the production of ICN reducing the expression of the downstream Notch target, Hes1, producing a less transformed morphology in A549 cells. RO4929097 inhibits Notch processing in human tumor-derived cells. RO4929097 (1 µM) inhibits the growth of breast cancer cells, and the inhibition is 20% for SUM149 and 10% for SUM190 cells. RO4929097 does not have a marked effect in invasiveness of SUM149 cells. RO4929097 significantly reduces colony formation by both cell lines with the effect being more notable in SUM149 than by SUM190 cells. RO4929097 inhibits proliferation, anchorage independent growth, and sphere formation of primary melanoma cells in vitro.

体内研究

RO4929097 (3-60 mg/kg, p.o.) results in significant tumor growth inhibition in nude mice bearing A549 NSCLC xenografts, compared with vehicle-treated animals. When mice are treated with 60 mg/kg RO4929097 twice daily with the 7+/14- schedule, treatment initially causes regression of established A549 tumors. RO4929097 impairs the growth of primary melanoma cells in vivo. The percentage of secondary tumors formed by RO4929097-treated cells is lower; the secondary tumors formed by RO4929097-treated cells are smaller; a significant delay in tumor formation by the RO4929097-treated cells compared to the vehicle-treated ones is observed in mice injected with 10 cells in vivo.

分子式

C₂₂H₂₀F₅N₃O₃

分子量

469.40

CAS号

847925-91-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 49 mg/mL (104.39 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1304 mL	10.6519 mL	21.3038 mL
5 mM	0.4261 mL	2.1304 mL	4.2608 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0652 mL	2.1304 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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