CB-103 - CAS:218457-67-1

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CB-103

目录号 : KM10593 CAS No. : 218457-67-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CB-103 是一种首创的，有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤活性。

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生物活性

CB-103 is a first-in-class, orally active protein-protein interaction (PPI) inhibitor of the NOTCH transcriptional activation complex. CB-103 has anti-tumor activity.

体外研究

CB-103 acts as a pan-NOTCH inhibitor by targeting NOTCH transcriptional activation complex.
CB-103 can block NOTCH signaling in human T cell acute lymphoblastic leukemia cancer cell lines.
CB-103 exhibits anti-tumor efficacy in GSI resistant T-ALL cell lines.

Cell Viability Assay

Cell Line:	RPMI 8402, KOPTK1, PANC1, nRas driven melanoma cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	4 days, 6 days
Result:	Caused a significant reduction in their growth potential.

体内研究

CB-103 inhibits NOTCH dependent cellular processes in mice.
CB-103 blocks in vivo growth of PDX models of T-ALL.
CB-103 (25 mg/kg; i.p./p.o.; 2x daily; for 2 weeks) inhibits growth of GSI/Mab resistant triple negative breast cancer.
CB-103 exhibits anti-tumor activity in xenograft models of human T-ALL and mouse mammary tumors.

Animal Model:	NSG mice, triple negative breast cancer mouse xenograft model
Dosage:	25 mg/kg
Administration:	Oral administration/Intraperitoneal injection; 2x daily; for 2 weeks
Result:	Inhibited growth of GSI/Mab resistant triple negative breast cancer.

分子式

C₁₅H₁₈N₂O

分子量

242.32

CAS号

218457-67-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (412.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1268 mL	20.6339 mL	41.2677 mL
5 mM	0.8254 mL	4.1268 mL	8.2535 mL
10 mM	0.4127 mL	2.0634 mL	4.1268 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。