MRT199665 - CAS:1456858-57-3

您当前的位置：

MRT199665

目录号 : KM2803 CAS No. : 1456858-57-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC₅₀ 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg	询价	In-stock
200mg	询价	In-stock

查看所有商品（1）

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Ginkgolide B In-stock
Isoginkgetin In-stock
Ginkgolic acid C17:1 In-stock
Ginkgolic Acid In-stock
Propargyl-PEG4-amine In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

MRT199665 is a potent and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor with IC₅₀s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively. MRT199665 causes apoptosis in MEF2C-activated human acute myeloid leukemias (AML) cells. MRT199665 inhibits the phosphorylation of SIK substrate CRTC3 at S370.

体外研究

MRT199665 (1 μM; pre-treated for 1 h) increases LPS (100 ng/mL; stimulated for up to 24 h)-stimulated IL-10 mRNA and Nurr77 mRNA production, and IL-10 secretion.
MRT199665 (1 nM-100 μM; 48 hours) reduces leukemia growth.
MRT199665 treatment can block MEF2C S222 phosphorylation in acute myeloid leukemias (AML) cells. MRT199665 (10 nM-1000 nM; 12 hours) leads to a dose-dependent reduction in total and pS222 MEF2C. MRT199665 also causes a decrease of total MEF2C protein.

Western Blot Analysis

Cell Line:	OCI-AML2 and MOLM-13 cells
Concentration:	10, 100, 500, and 1000 nM
Incubation Time:	12 hours
Result:	Led to a dose-dependent reduction in total and pS222 MEF2C, causing more than 40% reduction in MEF2C phosphorylation at 10 nM as compared to untreated cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Human AML cell lines OCI-AML2, MV4-11, MOLM-13 and Kasumi-1 with endogenous MEF2C phosphorylation; human AML cell lines NB-4, HEL, HL-60 and U937 lacking MEF2C
Concentration:	1 nM, 10 nM, 100n M, 1 μM, 10 μM, 100μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Human AML cell lines with endogenous MEF2C phosphorylation (OCI-AML2, MV4–11, MOLM-13 and Kasumi-1) were more sensitive as compared to cell lines lacking MEF2C (NB-4, HEL, HL-60 and U937), with mean IC₅₀ of 26±13 versus 990±29 nM, respectively.

分子式

C₁₈H₁₉N₃O₄S

分子量

469.58

CAS号

1456858-57-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (266.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1296 mL	10.6478 mL	21.2956 mL
5 mM	0.4259 mL	2.1296 mL	4.2591 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0648 mL	2.1296 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。