Emlenoflast sodium - CAS:2380032-29-9

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Emlenoflast sodium (Synonyms:MCC7840 sodium)

目录号 : KM5696 CAS No. : 2380032-29-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Emlenoflast (MCC7840) sodium，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC₅₀ 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。

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生物活性

Emlenoflast (MCC7840) sodium, a sulfonylurea, is a potent and selective inhibitor of NLRP3 inflammasome, with an IC₅₀ of <100 nM. Emlenoflast sodium can be used for the research of inflammatory diseases.

体外研究

Emlenoflast, a MCC950 analogue, shows useful activity in the inhibition of activation of the NLRP3 inflammasome, with an IC₅₀ of <100 nM.

体内研究

Emlenoflast (4 mg/kg; i.v.) exhibits the half-life (3.39 h), AUC_0-last (107097 ng•h/mL) and CL (0.621 mL/min/kg) in mice.
Emlenoflast (20 mg/kg; p.o.) exhibits the oral bioavailability (67.2%), C_max (60467 ng/mL) and half-life (5.02 h) in mice.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (7-9 weeks)
Dosage:	4 mg/kg for i.v. and 20 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	A single intravenousbolus or oral gavage
Result:	I.v.: t_1/2=3.39 h; AUC_0-last=107097 ng•h/mL; CL=0.621 mL/min/kg. P.o.: F=67.2%; C_max=60467 ng/mL; t_1/2=5.02 h.

分子式

C₁₉H₂₅N₄NaO₃S

分子量

410.47

CAS号

2380032-29-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 240 mg/mL (584.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4362 mL	12.1812 mL	24.3623 mL
5 mM	0.4872 mL	2.4362 mL	4.8725 mL
10 mM	0.2436 mL	1.2181 mL	2.4362 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6 mg/mL (14.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (14.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6 mg/mL (14.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (14.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6 mg/mL (14.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (14.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。