Neuronal Signaling——Orexin Receptor (OX Receptor)(30)

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，K_i 分别为 1.3 和 0.17 nM。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，K_i 分别为 1.3 和 0.17 nM。

EMPA 是一种高亲和力的，可逆的选择性 orexin OX₂ 受体拮抗剂。[³H] EMPA 与人和大鼠 OX₂-HEK293 膜结合，K_D 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，K_i 值小于3nM。

GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

IPSU是一种选择性，有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂，pK_i值为7.85。

JNJ-10397049 是有效的、选择性的orexin 2 受体 (OX₂R) 的拮抗剂，其pK_i 值为 8.3。JNJ-10397049 对OX₂R 的活性是 OX₁R 的600 倍。

JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC₅₀=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R K_i值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。

Lemborexant (E-2006) 是一种 orexin OX1 和 OX2 受体的可逆，竞争性和口服活性双重拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM。Lemborexant 有潜力用于失眠的研究。

MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂，Ki值为0.95nM。

Nemorexant (ACT-541468) 是一种 orexin 受体拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox₁ 和 Ox₂ 受体，IC₅₀ 分别为 2 nM 和 3 nM。

Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

Orexin A human, rat, mouse 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽，参与多种中枢和外周过程。Orexin A human, rat, mouse 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂，在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A human, rat, mouse 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的药物。

Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽，参与多种中枢和外周过程。Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂，在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的药物。

Orexin B, human (TFA) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，与OX1和OX2结合的 K_i 值分别为 420 和 36 nM。

Orexin B, rat, mouse 是 Orexin 受体的内源性激动剂，与 OX1 和 OX2 结合的 K_i 值分别为420和36 nM。

Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂，pK_i 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。