Metabolic Enzyme/Protease——Mitochondrial Metabolism(76)

(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮，具有强大的抗氧化，抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导，从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2，GLUD1/2) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化 (OXPHOS)。

7ACC2 是一种有效的单羧酸盐转运蛋白 (MCT) 抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM，可抑制乳酸涌入。7ACC2 还是一种线粒体丙酮酸转运 (mitochondrial pyruvate transport) 的有效抑制剂。7ACC2 通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。

Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂，具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl^- 通道阻断剂。

Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷，广泛用于制备抗菌剂，解热剂，解毒剂和抗炎剂。 Afzelin 减弱线粒体损伤，增强线粒体生物合成，降低线粒体相关蛋白，帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率，降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。

Agaric acid (Agaricinic Acid) 来自真菌部落的 Polyporus officinalis 和 Polyporus igniarius。Agaric acid 通过其与腺嘌呤核苷酸转位酶的相互作用诱导线粒体通透性转变。Agaric acid 可促进积累的 Ca²⁺ 流出，跨膜电位的破坏和线粒体肿胀。Agaric acid 用于调节脂类代谢。

Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。

Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物，是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂，也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。

Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD)，与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性，有用于 2 型糖尿病研究的潜能，且降低 pparγ 介导的副作用的风险。

BAM 15 是线粒体质子解偶联剂。BAM 15 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。

BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂，可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂，并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。

C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质，也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分，自噬 autophagy 和凋亡 (apoptosis)，抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂，可保护表皮屏障免受水分流失。

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。

CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。

CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂，K_D 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。

大豆苷(Daidzin)是一种异黄酮具有抗氧化，抗癌，抗动脉粥样硬化活性。

Devimistat (CPI-613) 是一种线粒体代谢抑制剂。Devimistat 是一种 lipoic acid拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种癌细胞凋亡。

Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂，是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)

ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP， IC₅₀ 为 2.8 μM。

FCCP 是线粒体中氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。FCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。

Fumarate hydratase-IN-1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性，平均 IC₅₀ 为 2.2 μM。