7ACC2 - CAS:1472624-85-3

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7ACC2

目录号 : KM13176 CAS No. : 1472624-85-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

7ACC2 是一种有效的单羧酸盐转运蛋白 (MCT) 抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM，可抑制乳酸涌入。7ACC2 还是一种线粒体丙酮酸转运 (mitochondrial pyruvate transport) 的有效抑制剂。7ACC2 通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。

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生物活性

7ACC2 is a potent monocarboxylate transporter (MCT) inhibitor with an IC₅₀ of 11 nM for inhibition of [C]-lactate influx. 7ACC2 is also a potent inhibitor of mitochondrial pyruvate transport. 7ACC2 is an anticancer agent through inhibition of lactate flux.

IC₅₀&Target

IC50: 11 nM (Monocarboxylate transporter)
Mitochondrial pyruvate transport

体外研究

7ACC2 (compound 19; 72 hours) inhibits SiHa cells proliferation in lactate-containing medium with an EC50 of 0.22 μM. In SiHa cells, lactate uptake primarily depends on the high affinity MCT1 transporter.
7ACC2 (compound 19) shows an excellent chemical stability in simulated gastric (SGF) and intestinal (SIF) fluids, a good apparent permeability coefficient (Papp) through Caco-2 monolayer and a high metabolic stability on mouse (MLM) and human liver microsomes (HLM) as well as on human hepatocytes.
7ACC2 is a potent inhibitor of mitochondrial pyruvate transport which consecutively blocks extracellular lactate uptake by promoting intracellular pyruvate accumulation.

体内研究

7ACC2 (3 mg/kg; intraperitoneal administration; daily; for 5 days or 10days) treatment significantly inhibits tumor growth in mice. 7ACC2 radiosensitizes tumor cells by reducing hypoxia in vivo.
The intraperitoneal administration of 7ACC2 (compound 19; 3 mg/kg) to mice leads to a C_max of 1246 ng/ml (4 μM) in a very short time (T_max=10 min) associated with a plasma half-life of 4.5 h.

Animal Model:	7-week-old female NMRI nude mice with radiotherapy administered
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal administration; daily; for 5 days or 10days
Result:	A significant increase in tumor growth delay was observed.

分子式

C₁₈H₁₅NO₄

分子量

309.32

CAS号

1472624-85-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (161.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2329 mL	16.1645 mL	32.3290 mL
5 mM	0.6466 mL	3.2329 mL	6.4658 mL
10 mM	0.3233 mL	1.6164 mL	3.2329 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (8.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.08 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

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