GPCR/G Protein——Sigma Receptor(40)

(2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。

(2R,3S)-E1R 是 E1R 的一种对映异构体 (Compound 2c)。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。

(2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于研究认知和记忆障碍。

(Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。

4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。

BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性。

BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。

Blarcamesine hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC₅₀ 值为 860 nM。

Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT_2A (K_i = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (K_i = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC₅₀ 值为 17.4 nM。

Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。

Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是一种 sigma 受体 (σ1/σ2 receptor) 激动剂。

DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。

E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。

EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，K_i 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。

EST73502 hydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 K_i 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 hydrochloride 可用于缓解疼痛研究。

Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pK_i 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。

KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [³H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC₅₀ 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。