DuP 734 - CAS:135135-87-4

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DuP 734

目录号 : KM9499 CAS No. : 135135-87-4 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。

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生物活性

DuP 734 is a sigma receptor antagonist. DuP 734 is a selective and potent sigma and 5-HT2 receptor ligand with weak affinity for D2 receptors. DuP 734 may have antipsychotic activity without the liability of motor side effects typical of neuroleptics.

IC₅₀&Target

Sigma receptor; 5-HT2 receptor; D2 receptor

体内研究

DuP 734 potently blocks mescaline-induced scratching (ED₅₀=0.35 mg/kg, p.o.) and aggressive activity (ED₅₀=1.9 mg/kg, p.o.) and is relatively much weaker as an apomorphine antagonist (ED₅₀=12 mg/kg, p.o.).
Administration of DuP 734 potently antagonizes the binding of [H]DuP 734 and [H](+)-SKF 10,047 to brain sigma receptors in vivo with ID₅₀ values of 0.02 and 0.07 mg/kg (0.07 and 0.25μmol/kg), respectively.
Following intravenous dosing, the disposition of DuP 734 in mice, rats, beagle dogs and cynomolgus monkeys is characterized by high total body systemic plasma clearance (46 to 87 mL/min/kg) and large steady-state volume of distribution (3.6 to 6.8 L/kg). The terminal elimination half-life ranged from 50 to 83 min. The gastrointestinal absorption from an aqueous solution is very rapid in mice and rats with peak DuP 734 plasma concentrations attain within 5 and 20 min following administration, respectively. The peak plasma concentrations in dogs and monkeys are attained within 45 and 130 min, respectively. The absolute bioavailability in mice ranges from 29 to 46% at doses of 3.1 to 30.1 mg/kg. The bioavailability increases from 4 to 10% and from 14 to 72% when doses are increased from 12.5 to 50 mg/kg and 1 to 3 mg/kg of DuP 734 in rats and dogs, respectively. The bioavailability in monkeys is 30.5% at 9.3 mg/kg DuP 734 dose. The dose dependent pharmacokinetics of DuP 734 is observed within narrow dose ranges in all animal species investigated.

分子式

C₁₇H₂₂NOF^.HBr

分子量

356.27

CAS号

135135-87-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (701.71 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8069 mL	14.0343 mL	28.0686 mL
5 mM	0.5614 mL	2.8069 mL	5.6137 mL
10 mM	0.2807 mL	1.4034 mL	2.8069 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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