GPCR/G Protein——LPL Receptor(48)

1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类，由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力，具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。

4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物，也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性，K_i 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (K_i 为 0.27 μM)，并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。

AM095 是一种选择性的 LPA₁ 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA₁ 的 CHO 细胞，AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动，IC₅₀ 分别为 0.025 和 0.023 μM。

AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的 IC₅₀ 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

AM966 是一种高亲和性的选择性LPA₁-拮抗剂，抑制LPA-刺激的细胞内钙释放，IC₅₀ 为 17 nM。

Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。

AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的IC₅₀值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE₂、PGF_2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。

ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P₁ and S1P₅) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。

ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P₁ and S1P₅) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。

ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂， 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC₅₀ 值分别为 11 nM 和 30 nM。

BMS-986020 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC₅₀ 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC₅₀ 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC₅₀ 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC₅₀s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性，IC₅₀ 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。

CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC₅₀ 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。

CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P₃受体变构激动剂，EC₅₀值在72至132 nM之间。

CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 45 nM。CYM50260 对 S1P₁-R，S1P₂-R，S1P₃-R 和 S1P₅-R 无活性。

CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 56 nM。CYM50308 对 S1P₄-R 的选择性比 S1P₅-R (EC₅₀ of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P₁-R，S1P₂-R 和 S1P₃-R 没有活性。

CYM50358 是一种有效和选择性的 S1PR4 拮抗剂，IC₅₀ 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感感染的研究。

CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC₅₀ 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。