Others——Androgen Receptor(97)

(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。

(R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。

(rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。(rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 26 和 90 nM。(rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。

11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂，对人 AR 的 K_i 为 20.4 nM，EC₅₀ 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。

2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。

3，3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM)，具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性，亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。

ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC₅₀ 值分别为 9.0 和 9.3。

Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素，具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂，可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂， 抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC₅₀ 值分别为 69 nM 和309 nM。

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。

Androstanolone acetate 是一种雄激素配体，靶向作用于雄激素受体α (AR)。Androstanolone acetate 通过 linker 与 cIAP1 配体 Bestatin 结合从而形成 PROTAC分子。

Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

Apalutamide D4 (ARN-509 D4) 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D₅₀ 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。