(R)-Bicalutamide - CAS:113299-40-4

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(R)-Bicalutamide (Synonyms:(R-比卡鲁胺))

目录号 : KM3397 CAS No. : 113299-40-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。

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生物活性

(R)-Bicalutamide is the (R)-enantiomer of Bicalutamide . (R)-Bicalutamide is an androgen receptor (AR) antagonist, with antineoplastic activity. (R)-Bicalutamide is widely used for the research of prostate cancer.

体外研究

Bicalutamide is available as a racemic mixture. The R isomer (R-bicalutamide) has an ≈30-fold higher binding affinity to the AR than the S isomer.
(R)-bicalutamide (0.02-20 μM) reduces naïve LNCaP cells survival in a dose-dependent manner.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	LNCaP cells, LNCaP-Rbic cells
Concentration:	0.02 μM, 0.2 μM, 2 μM, 20 μM
Incubation Time:	144 hours
Result:	Reduced naïve LNCaP cells survival in a dose-dependent, with an IC₅₀ value of about 7 μM; exerted a poor antiproliferative effect on LNCaP-Rbic.

体内研究

(R)-Bicalutamide (10 mg/kg; i.g.; daily; for 4 days) has antitumor efficacy in VCaP xenografts mice.

Animal Model:	CD1 male nude (nu/nu) mice, with VCaP xenografts
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Orally gavage, daily, for 4 consecutive weeks
Result:	Suppressed tumor growth.

分子式

C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S

分子量

430.37

CAS号

113299-40-4

中文名称

(R)-比卡鲁胺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (232.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3236 mL	11.6179 mL	23.2358 mL
5 mM	0.4647 mL	2.3236 mL	4.6472 mL
10 mM	0.2324 mL	1.1618 mL	2.3236 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。