Protein Tyrosine Kinase/RTK——Syk(25)

BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，K_i 为 7.5 nM，IC₅₀ 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC₅₀ 分别为12，6，8 和 32。

Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC₅₀ 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。

Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服，选择性的 Syk 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM。

Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂，IC₅₀ 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。

Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC₅₀=9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC₅₀=9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC₅₀ 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC₅₀ 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。

Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis)。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂， IC₅₀值为4 nM。

PRT062607 Hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 1-2 nM。

R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂, Ki值为6 nM. R112抑制Syk激酶活性, IC50值为226 nM。

R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

R406 free base 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 为 41 nM。R406 free base 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 free base 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

RO9021 是一种可口服的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.6 nM。