R406 free base - CAS:841290-80-0

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R406 free base

目录号 : KM6054 CAS No. : 841290-80-0 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

R406 free base 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 为 41 nM。R406 free base 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 free base 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

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生物活性

R406 free base is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor for ATP binding with a K_i of 30 nM, potently inhibits Syk kinase activity in vitro with an IC₅₀ of 41 nM, measured at an ATP concentration corresponding to its K_m value. R406 free base reduces immune complex-mediated inflammation. R406 free base also inhibits Lyn (IC₅₀=63 nM) and Lck (IC₅₀=37 nM).

IC₅₀&Target

Ki: 30 nM (Syk)
IC50: 41 nM (Syk)
FLT3
IC50: 63 nM (Lyn), 37 nM (Lck)

体外研究

R406 inhibits adenosine A3 receptor (IC₅₀=0.081 µM), adenosine transporter (IC₅₀=1.84 µM), and monoamine transporter (IC₅₀=2.74 µM).
R406 inhibits Huh7 hepatocyte, A549 epithelial, and H1299 lung cancer lines with EC₅₀s of 15.1, 2.9 and 6.3 µM, respectively.
R406 inhibits phosphorylation of Syk substrate LAT in mast cells and BLNK/SLP65 in B cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Cultured human mast cells (CHMC)
Concentration:	0.016, 0.08, 0.4, 2 µM
Incubation Time:	40 minutes
Result:	Inhibited all other kinases tested at 5 to 100 fold less potency than Syk as judged by phosphorylation of target proteins.

体内研究

R406 (5 and 10 mg/kg) shows efficacy in the amelioration of the Arthus reaction and in reducing clinical symptoms in the collagen antibody-induced arthritis (CAIA) and K/BxN models of rheumatoid arthritis (RA). Immune complex (IC)-mediated inflammation is reduced by inhibition of Fc receptor signaling with R406.

Animal Model:	Female Balb/c mice (6-8 weeks) with CAIA
Dosage:	5 and 10 mg/kg
Administration:	Administered orally, b.i.d, for 14 days, starting 4 hours after antibody challenge on day 0.
Result:	Reduced inflammation and swelling, and the arthritis progressed more slowly in treated animals than in vehicle controls.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice with arthritis
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Administered orally one hour before serum injection; b.i.d; for 13 days
Result:	Delayed the onset and reduced the severity of clinical arthritis. Paw thickening and clinical arthritis were reduced by approximately 50%.

分子式

C₂₂H₂₃N₆O₅F

分子量

470.45

CAS号

841290-80-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 10 mg/mL (21.26 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1256 mL	10.6281 mL	21.2562 mL
5 mM	0.4251 mL	2.1256 mL	4.2512 mL
10 mM	0.2126 mL	1.0628 mL	2.1256 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

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