Gusacitinib (Synonyms:ASN-002)
目录号 : KM4898 CAS No. : 1425381-60-7 纯度 : 98%

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。

规格 价格 是否有货 数量
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生物活性

Gusacitinib (ASN-002) is an orally active and potent dual inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) and janus kinase (JAK) with IC50 values of 5-46 nM. Gusacitinib has anti-cancer activity in both solid and hematological tumor types.

IC50&Target

IC50: 5-46 nM (SYK, JAK).

体外研究

In mechanistic cell-based studies involving IgE and cytokine stimulations, Gusacitinib (ASN-002) strongly suppresses the SYK and JAK family kinase signaling pathways measured as pLAT and pSTAT levels, respectively. Gusacitinib (ASN-002) shows anti-proliferative activity in a broad panel of human cancer cell lines including DHL6, DHL4, OCI-LY10, H929, Pfeiffer, HT-1376, and Lovo, suggesting activity in both solid and hematological tumor types.

体内研究

In a multiple myeloma (H929) xenograft model, Gusacitinib (ASN-002) exhibits significant efficacy in inhibiting tumor growth (>95%). It also significantly delays the onset of hind limb paralysis in the human erythroleukemia (HEL) mouse model. Gusacitinib (ASN-002) has good oral bioavailability, metabolic stability, is not a Pgp substrate, and shows little to no inhibition of CYP450 isozymes. Gusacitinib (ASN-002) shows a favorable safety profile in rat and dog toxicology studies.

分子式
C24H28N8O2
分子量
460.53
CAS号
1425381-60-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (217.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1714 mL 10.8571 mL 21.7141 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1714 mL 4.3428 mL
10 mM 0.2171 mL 1.0857 mL 2.1714 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

临床试验
暂无相关参考文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
动物实验计算换算器
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

配置后的溶液总体积

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。