Protein Tyrosine Kinase/RTK——Bcr-Abl(43)

Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC₅₀ 为 520 nM。

AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂， IC₅₀ 分别为1.2 nM和1 nM。

Bosutinib D8 (SKI-606 D8) 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂， IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和 1 nM。

Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

CZC-8004 是一种广泛的激酶抑制剂，可与多种酪氨酸激酶结合，包括 ABL 激酶。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Dasatinib D8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。

Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

DPH 是一种有效的，细胞渗透的 c-Abl 激活剂，在酶和细胞活动中，能够有效刺激 c-Abl 的活化。

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)，导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。

GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC₅₀ 为 138 nM。

GNF-5是GNF-2的类似物，具有更好的药物动力学活性，是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，IC50为0.22uM。

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-Abl^WT 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC₅₀ 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。

GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-Abl^T315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC₅₀ 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。