Metabolic Enzyme/Protease——Cathepsin(38)

2-Cyanopyrimidine 是一种有效的，非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂，IC₅₀ 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。

3-Epiursolic Acid 是从桃金娘科植物中分离到的三萜类物质，为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂，ICIC₅₀ 和 K_i 值分别为 6.5 和 19.5 μM，对 cathepsin B 无明显作用。

Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。

Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物，具有抗肿瘤活性，其对 T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC₅₀ 值分别为 92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。

Balicatib(AAE-581)是组织蛋白酶K抑制剂，比对组织蛋白酶B，L和S的抑制性高10到100倍。

CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂， K_i 值为2 to 5 nM。

CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。

Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID₅₀ 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。

Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate)，而不是 B、H 或 I 的荧光底物，它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)

Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。

Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。

Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。

E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.

E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC₅₀ 为 9 nM。

GSK-2793660 是一种口服，不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。

JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。

K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC₅₀ 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC₅₀ 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。

L-006235 (L-235) 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂，在骨吸收试验中的 IC₅₀ 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (K_i=0.2 nM) 相对于 cathepsin B，cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (K_i=1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。

Leupeptin hemisulfate 是一种可透过膜的巯基蛋白酶抑制剂，可抑制 Cathepsin B, Cathepsin H 和 Cathepsin L，并损害两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 也具有抗炎作用。

LHVS 是有效的，非选择性的 cysteine protease 抑制剂，LHVS 有效阻断 T. gondii 微素蛋白分泌 (IC₅₀=10 μM)，滑动运动和细胞侵袭。