L-006235 - CAS:294623-49-7

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L-006235 (Synonyms:L-235)

目录号 : KM2502 CAS No. : 294623-49-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

L-006235 (L-235) 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂，在骨吸收试验中的 IC₅₀ 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (K_i=0.2 nM) 相对于 cathepsin B，cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (K_i=1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。

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生物活性

L-006235 (L-235) is a potent, selective, reversible and orally active inhibitor of cathepsin K, with an IC₅₀ of 5 nM in bone resorption assay. L-006235 shows selectivity for cathepsin K (K_i=0.2 nM) over cathepsin B, cathepsin L, and cathepsin S (K_i=1, 6, and 47 μM, respectively). L-006235 can reduce collagen degradation and prevent bone loss.

体外研究

L-006235 inhibits bone resorption in the rabbit bone resorption assay, with an IC₅₀ of 5 nM.
L-006235 (10 μM; 1 h) show a punctate fluorescence throughout the cytoplasm in HepG2 cells.

体内研究

L-006235 (0.6-15 mg/kg; p.o. qd for 8-11 d) reduces N-telopeptides (NTx) and creatinine (Cre) by up to 76% dose-dependently in rhesus monkey.
L-006235 (20 mg/kg; p.o.) exhibits high oral bioavailability (68%), long terminal half-life (204 min) and C_max (1.4 μM) in rats.

Animal Model:	Rhesus monkey (15 years) receiving oophorectomy (OVX)
Dosage:	0.6, 3, 15 mg/kg
Administration:	P.o once daily for 8-11 days
Result:	Decreased uNTx/Cre by an average of 76%, 68%, and 31% at the dose of 15, 3, and 0.6 mg/kg, respectively.

分子式

C₂₄H₃₀N₆O₂S

分子量

466.60

CAS号

294623-49-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL (66.97 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1432 mL	10.7158 mL	21.4316 mL
5 mM	0.4286 mL	2.1432 mL	4.2863 mL
10 mM	0.2143 mL	1.0716 mL	2.1432 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。